缬草化学成分及生理活性研究 本文关键词：活性，化学成分，生理，研究
缬草化学成分及生理活性研究 本文简介：摘要：缬草（ValerianaofficinalisL.）为败酱科缬草属多年生草本植物。现整合国内外近年来文献从缬草植物的形态考证、化学成分，以及生理活性展开综述，为开发该植物的药用价值提供参考。关键词：缬草；化学成分；生理活性目前，有关对缬草化学成分与生理活性研究方面的回顾与综述较少，本文旨在对近
缬草化学成分及生理活性研究 本文内容：
摘要：缬草（ValerianaofficinalisL.）为败酱科缬草属多年生草本植物。现整合国内外近年来文献从缬草植物的形态考证、化学成分，以及生理活性展开综述，为开发该植物的药用价值提供参考。
关键词：缬草；化学成分；生理活性
目前，有关对缬草化学成分与生理活性研究方面的回顾与综述较少，本文旨在对近年来国内外缬草的研究进展进行整理和分析，为后续对缬草化学成分、生理活性研究与进一步综合开发提供参考依据。缬草（V.officinalisL.）为败酱科缬草属植物缬草的干燥根及根茎[1]。其性寒，味辛、苦，归心、肝经。本品具有镇静安神、解痉止痛之功效，在临床应用方面多用于治疗心神不安、心悸失眠、焦虑等失眠及神经官能症，还多用于抗焦虑，治疗胃肠道疼痛等症[2-3]。广泛分布于陕西长安、宁陕、蓝田、黄龙等我国西北及西南地区。
1形态和考证
缬草属于败酱科多年生草本，根茎肥厚而短，肉质，多须根，伸长而分枝，有浓香气。茎直立，高50~100cm，圆柱形有多条带紫色的中纵棱，节部稍突出，有白色毛茸。基生叶羽状深裂。有长柄，早枯或残存；茎生叶对生，奇数羽状全裂，裂片3~15，边缘具不规则粗齿或全缘，两面有稀疏白色短毛，叶脉上凹下凸，叶柄基部扁宽，略抱基。春夏开花，鼎盛复聚伞花序；苞片线形，对生于花轴基部，有白色短毛茸，花萼不显著；花冠筒状，先端5裂，白色带红晕，红晕在花冠筒部特别显著，花冠基部一侧稍突出呈小距状；雄蕊3枚；雌蕊1枚，柱头伸开花冠之外。瘦果，狭长而扁，顶端有羽状冠毛。缬草（V.officinalisL.）草药材始载于《科学的民间药草》，又名小救驾，大救驾，抓地虎，七里香（《陕西中草药》）。在《秦岭巴山天然药物志》中收录其正品名为“小救驾”，其通用部位为根及根茎[4]。根据药用原植物来源，其在《中华本草》及《中药大辞典》中也有所记载。因其主要分布于陕西且面积较大，即“缬草”为陕西药用缬草的原植物来源，为主要药用品种。
2化学成分
缬草中主要含有挥发油成分（单萜及倍半萜），根部多含有环烯醚萜类与倍半萜类化学成分，其根部挥发油含量较多[5]。
2.1单萜及倍半萜类
挥发油是药用缬草的根和根茎的重要化合物，在欧洲药典中具有规定的最小含量。Michael等[6]在初步试验中，通过组织学技术和光学显微镜以及傅里叶变换红外光谱证实了缬草根的外部和内部区域中含有油滴的存在。基于此，荧光显微镜随后对整个根横截面进行图像分析，结果显示大量油滴（平均占总油滴的43％）位于根表面附近。剩余的油滴位于内部区域（薄壁组织），并且根据基因型，根厚度和收获深度显示出从内部区域到外部区域的不同密度梯度。药理活性主要集中在单萜类化合物，其化学成分主要为龙脑、乙酸异龙脑酯、乙酸龙脑酯等；倍半萜中含量相对较低，其主要含缬草烷型和愈创木烷型[7]。Wang等[8-9]从缬草的根中分离出两种新的guaiane型倍半萜类化合物：valerolA（1）和kessyl3-acetate（2）；及五种已知化合物：valer-acetate（3），anismolA（4），orientalolC（5），spatulenol（6），4α，10α-epoxyaromade-ndrane（7）。并且首个从欧洲使用的缬草根中分离出来VolvalerenoneA（8），其为首次发现的5/6/6三环系统的新型萜类化合物。成分结构式见图1。缬草中已分得34种环烯醚萜。其中26种苷元、8种苷类化合物。环烯醚萜苷元中大多为环烯醚萜三酯（又称缬草三酯或缬草素），多数苷通过C-11位羟基与葡萄糖端基羟基缩合而成。分子结构中有Δ3（4），Δ5（6）〔不是Δ7（8）〕，C-8与C-10间常有三元含氧环，取代基多位于C-1，C-7，C-11位。缬草中环烯醚萜又可分为单烯闭环、多烯、双烯闭环、双烯开环四类[10]，其母核见图2。
2.2三萜类
姜霞等[11]从缬草中分离得到四环三帖类化合物：β-谷甾醇，以及乌索烷型三萜：熊果酸。
2.3苯丙素类
近年来，从缬草中分离出的苯丙素类化合物包括苯丙素类、木脂素类，多为单环氧型和双环氧型。左月明等通过各种柱色谱方法分离纯化，得到六种苯丙素类化合物。Britta等从缬草中研究了缬草根的甲醇提取物的木脂素含量，并分离得到八种木脂素类化合物。见表1、表2。
2.4黄酮类
缬草中还含有黄酮类化学成分，多存在于缬草的地上部分。在花、果中黄酮的含量一般超过叶中黄酮的含量。左氏等通过各种色谱方法分离纯化，从缬草中分离并鉴定了如下黄酮类化合物。2.5生物碱类缬草植物中所含的生物碱主要存在于植物的地下部分，含量约为1%。缬草中分离得到的生物碱约19种，主要分为单萜型和阿卟菲型两种。单萜型包括吡啶型（缬草碱、缬草宁碱）和季胺型两种。阿卟菲型的结构复杂，且数量较多[18]。生物碱在缬草174辽宁中医药大学学报21卷中的含量较低，近年来有关缬草中分离得到生物碱类化合物的报道较少。目前认为其总生物碱有抗菌作用，其根中含有β-valerine、8-methoxyactinidine、chatinine、actinidine、isovaleramide、valeriamine和valeriane等生物碱[19]。
3生理活性
3.1对神经系统的作用
3.1.1镇静Sung等[20]报道，缬草中含有缬草二醇及缬草三酯。其中，缬草二醇能够降低反射的兴奋性及平滑肌痉挛，从而有效抑制大脑皮层，是缬草镇静作用的活性成分。缬草三酯则有较强的镇静活性。Hyeon等[21]研究了缬草/Cascade混合物对哺乳动物模型睡眠的有益作用。在戊巴比妥诱导的睡眠模型中，缬草，Cascade和Valerian/Cascade混合物显着缩短了睡眠的潜伏时间，并且与对照相比，这些样品组的总睡眠时间有效增加。Taavoni等[22]选取50~60岁的女性作为受试者，试验组和安慰剂组之间的比较表明，缬草对围绝经期妇女的睡眠障碍症状能够有效改善。黄华斌等[23]报道表明，缬草能够有效治疗原发性失眠。该实验通过血浆褪黑素（MT）水平和原发性失眠受缬草影响的研究，发现其治疗效果大约与血浆褪黑素水平的上调有关。3.1.2解痉镇痛Parvaneh等[24]选取100名女学生作为受试对象，研究缬草是否能够有效治疗痛经。该实验基于双盲在基线和干预周期，利用观察模拟评分等标准评估，通过记录受试对象疼痛的程度与机体表现得出，缬草可能具有解痉作用。因其能够有效地抑制受试对象子宫的收缩，继而证明缬草对女子痛经具有作用。3.1.3抗抑郁缬草所含挥发油类成分中日缬草素醇和酯酸环阔叶缬草醇酯，能够显著抗抑郁活性。Pakseresht等[25]研究表明，缬草具有一定的抗抑郁和强迫作用。赵丽辉等[26]通过研究发现，缬草水提物和醇提物具有抗抑郁作用。鄢硕[27]合成了具有抗抑郁的缬草复方制剂，通过观察受试动物在实验过程中的具体表象，发现缬草复方制剂对受试动物抑郁效果显著且不良反应少。3.1.4抗焦虑与抗癫痫缬草素具有抗焦虑的作用。王延丽等[28]研究发现，缬草素通过调节LHPA轴的功能，继而发挥抗焦虑作用。Del等[29]通过选取以斑马鱼为受试对象，得出缬草酸具有抗焦虑的作用。其机理在于，缬草能够分别与代谢型谷氨酸受体Ⅰ和Ⅱ的选择性互相作用而发挥作用。Murphy等[30]研究发现，缬草抗焦虑的作用可能通过外源性GABA受体而加强，而缬草烯酸是缬草显著降低小鼠焦虑行为的主要成分。吴波等[31]研究发现，缬草所含挥发油类成分作用于模型大鼠脑内兴奋性和抑制性氨基酸之间的平衡而发挥作用，得出缬草具有抗癫痫作用。3.1.5抗惊厥、保护心血管系统、抗肿瘤作用Mohammad等[32]评价通过颞叶癫痫受试大鼠的作用，得出缬草提取物能够发挥抗惊厥作用。杨淑红等[33]报道了缬草提取物通过预处理能保护大鼠心肌细胞缺血再灌注损伤作用。刘军锋等[34]报道了缬草中所含挥发性成分具有抗心律失常的作用。其机理可能为某未知成分能以原形式进入血清，作为抗心律失常的血清药物成分。在体试验选用S180或EAC瘤源致小鼠肿瘤模型中，缬草环烯醚萜酯对S180（实体型）有显著的抗肿瘤作用且能显著延长艾氏腹水癌（EAC）小鼠的生存时间[35]。
3.2抗菌及抗病毒作用
Wang等[36]研究发现缬草精油显示具有广谱抗菌活性，最小抑菌浓度（MIC）值范围很广从62.5μg/mL到400μg/mL，IC50值从36.93μg/mL到374.72μg/mL。其也表现出对白色念珠菌生长具有中度抗真菌活性以及抑制Magnaportheoryzae的孢子萌发。体外实验表明，缬草素类成分可能为其抗病毒的有效成分，故而缬草有抗轮状病毒作用。
3.3保肝作用与护肾作用
徐沙丽等[37]在高胆固醇、高脂肪、高糖饲料所致Wistar大鼠肝损伤动物模型中，发现缬草提取物可以增加胆汁中总胆汁酸（TBA）含量，提高总胆汁酸（TBA）/血总胆固醇（TC）结石形成，降低血清TBA浓度，明显减轻肝损伤。陈玲等[38]通过对Ⅱ型糖尿病大鼠的研究发现，缬草油能够有效改善大鼠肾脏损害，减少蛋白尿和延缓肾功能的损害。发现其作用与其降低血脂、抗氧化、抑制肾皮质内蛋白激酶C（PKC）的激活有关。
3.4其他作用
缬草具有抗氧化作用，在对比其提取物对自由基清除活性，还原能力和总抗氧化活性的研究中，发现水和丙酮提取物中观察到最高和最低活性。80％甲醇提取物在还原能力和自由基清除活性测定中显示出最高活性[39]。Sung等[20]研究表明缬草根提取物和缬草酸增强老年小鼠的认知功能。Dorian等[40]研究的目的是通过降低小鼠的骨骼肌力量和/或神经肌肉张力来评估缬草的标准化提取物（SE）是否具有肌肉松弛作用。该研究提供了能够证明缬草提取物对骨骼肌具有松弛作用的依据。
4作为香料的应用
缬草在日常生活中也得到了广泛的应用，主要应用于烟草、食品等。在配制高档烟草香精的主要原料为缬草精油，其通过其根和根茎进行加工通常作为一种重要的香料，广泛用于烟草业。缬草主要作为加工精油的良好材料，在食品商品中应用较多，也是香水工业的一种良好的香水和香精。缬草加工后制备而成的精油，设备制造简易，制备工艺不繁琐，易于操作和加工[41]。
5结语
缬草具备大量活性成分和多方面药理作用，正因如此才吸引更多的科研人员对其药理活性进行探究，主要分为两个方面：一方面缬草作为传统的药用植物，其中存有大量的化学成分，结合近些年的相关文献总结并整理出最新分离的单体化合物，报道较多的是挥发油成分、环烯醚萜类，而生物碱类化学成分报道相对较少。在单体化合物分离中，更多关注某一提取部位的研究，而非系统分离的各个部位。对于某些提取部位的舍去可能会造成其成分研究的不全面性。另一方面是生理活性的研究，在药理机制方面近些年来有较深入的研究，主要集中在对神经系统、抗菌、保肝等方面。但对从缬草中分离出的单体化合物的活性及机制研究较少，多限于其粗提取物，部分单体化合物的生理活性尚未明确，未能更确切地阐述药理活性的物质基础。仍需进一步加强其单体活性成分及其机制的研究。此外缬草也多被用来作为香料出现在烟草业与食品业当中多以保健品和香料使用，但缬草相关研发制剂较少。因此，应当深入全面地研究缬草活性成分及药理作用，并在此基础上研发有效制剂，发掘缬草具有潜在的市场价值。缬草的药用价值及其特殊应用还需进一步去研究。
作者：樊浩 严淑婷 梁小飞 吴国庆 张丽 黄文丽 张化为 宋小妹 单位：陕西中医药大学
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